麻黄

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TUhjnbcbe - 2023/9/18 20:34:00

考点1、化学药:

(1)化学合成方法,小分子药物

(2)从天然产物中提取、发酵或半合成得到的有效单体、抗生素、天然药物或半合成抗生素

考点2、生物制品:

(1)以基因工程/细胞工程/蛋白质工程/发酵工程等生物技术制备

(2)以维生素、细胞及各种组织液体等生物材料制备

考点3、药物的化学降解途径:

(1)水解:酯/内酯(普鲁卡因、阿托品)酰胺(β内酰胺、氯霉素、巴比妥)

(2)氧化:酚(肾上腺素、吗啡)、烯醇(维C)、芳胺(磺胺)、吡唑酮(安乃近)、吩噻嗪(氯丙嗪)、双键(维A、维D)

(3)异构化(光学异构、顺反异构)

(4)聚合(氨苄西林、塞替哌)

(5)脱羧(对氨基水杨酸)

考点4、影响药物制剂稳定性的因素

(1)处方因素

(2)外界因素

考点5、药品有效期和半衰期

考点6、崩解时限

口崩片-1min;可溶片-3min;舌下片-5min;普通片-15min;薄膜衣片-30min;糖衣片-1h;

肠溶片-碱中1h崩解,酸中2h不崩解;

含片-10min不崩解

硬胶囊-30min;软胶囊-1h;滴丸-30min

考点7、药品贮藏

①遮光:用不透光的容器

②避光:避免日光直射

③密闭:防止灰尘及异物进入

④密封:防止风化、吸潮、挥发或异物进入⑤溶封或严封:防止空气和水气的侵入并防止微生物污染

⑥阴凉处:温度不超过20℃

⑦凉暗处:避光且不超过20℃

⑧冷处:2-10℃

⑨常温:10-30℃

考点8:药物的渗透性对药效影响:

第Ⅰ类高水溶性、高渗透性-溶出度-濮耐诺尔、依那普利、地尔硫

第Ⅱ类低水溶性、高渗透性-溶解速率-双路芬酸、卡马西平、吡罗昔康

第Ⅲ类高水溶性、低渗透性-渗透效率-雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔

第Ⅳ类低水溶性、低渗透性-吸收困难-特非那定、呋塞米、酮洛芬

考点9:手性结构对药物活性的影响

(1)活性和强度都相同

大部分药物,如普罗帕酮、氟卡尼

(2)活性强弱不同

左氧氟沙星;氯苯那敏(右旋左旋)

萘普生[S构型R构型]

(3)一个有活性、一个无活性

①L-甲基多巴;

②(S)-氨己烯酸

③索他洛尔(苯乙醇胺类,R活性远胜于S)、阿替洛尔(芳氧丙醇胺,S活性大于R)

(4)产生相反的活性

哌西那朵:

扎考必利:

依托唑啉:

(5)产生不同类型药理作用

①麻*碱(收缩血管,升高血压,舒张支气管)

伪麻*碱(只能扩张支气管)

②右丙氧芬(镇痛)-左丙氧芬(镇咳)

③奎宁(抗疟)-奎尼丁(抗心律失常)

(6)一个有活性、一个有毒性

①氯胺酮:R-(+)-中枢麻醉,S-(-)-中枢兴奋(致幻剂)

②乙胺丁醇(抗结核):D构型活性大/毒性小;L构型相反

③丙胺卡因(局麻药):S-有活性,(-)(R)-还有血液毒性

考点10:几何异构体对药物作用的影响

氯普噻吨:顺式体活性大;己烯雌酚(反式体有活性)

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