桂枝二越婢一汤出自《伤寒论》，其功能为发汗解表，兼清里热。治太阳病，发热恶寒，热多寒少，脉微弱，属外感风寒，内有郁热的轻症。其书中原条文说：“太阳病，发热，恶寒，热多寒少，脉微弱者，此无阳也，不可发汗，宜桂枝二越婢一汤”。
此条文说太阳病“发热恶寒，热多寒少”，说明寒邪仍然在表，表证欲解但热不退，由于表邪束表日久，邪气有化热的趋势，若完全化热，就会表现出但热不寒，反恶热的阳明里热证。但这里还有恶寒，说明没有完全化热。“脉微弱者，此无阳也”，脉微弱，说明，虽然发热，但没有太多的里热。另外相对于脉浮紧而言，脉象也有所减缓。无阳说明津液亏虚。津液亏虚，故不能再用麻黄汤来发大汗。但表又不能不解，热也不能不除，故张仲景设立桂枝二越婢一汤。
本方剂组成为桂枝十八铢，芍药十八铢，甘草十八铢，生姜一两二铢，大枣四枚（劈），麻黄十八铢，石膏二十四铢（碎，绵裹）。上七味，以水五升，煮麻黄一二沸，去上沫，内诸药，煮取二升，去滓，温服一升。本方当裁为越婢汤，桂枝汤合之，饮一升；今合为一方，桂枝汤二分，越婢汤一分。我们可以得知，此方是桂枝汤与越婢汤的合方，越婢汤是治疗风水的，就是全身种，脉浮，出汗而身无大热。桂枝汤大家都知道，具有调和营卫的功效，方取桂枝汤二，说明以调和营卫为主，取越婢汤一则表示清热为辅，可见本方也是表寒里热双解之方。故《古方选注》说：“桂枝二越脾一汤，治脉微无阳。无阳者，阳分亡津之剂，故于桂枝汤照原方用四分之二以和阳，越脾汤照原方用四分之一以行阴。行阴者，发越脾气而行胃中之津，俾阳和津生而脉复，因其病在阳，故有阳用二、阴用一之殊”。
本方剂也可以说是桂枝汤加麻黄、石膏的小剂量方。因为患者体虚脉弱，既要解表散邪，又不能大汗以解；既需清解邪热，又不可过分寒凉，此时热多寒少，麻黄汤、桂枝汤、大青龙汤都不适用。而本方是发汗方中最轻的方子，桂枝汤加麻黄可解表开郁，调和营卫，加石膏清阳郁之热，石膏配麻黄也可治疗汗出，故本方微微发汗，轻清内热。《伤寒贯珠集》说：“本无热证而加石膏者，以其人无阳，津液不足，不胜桂枝之任，故加甘寒于内，少变辛温之性，且滋津液之用。而其方制之小，示微发于不发之中”。
张仲景组方的严谨和精准，用药法度的森严，在此方中表现最为突出
《金匮要略》：此方剂既可解表泻肠，也可增阳驱寒，临证在于变通
至于桂枝麻黄各半汤，桂枝二麻黄一汤，桂枝二越婢一汤都是发小汗的方剂，用于营卫小邪不解，都有寒热交作如疟的情况；或者一日二三度发，或者热多寒少，与典型的太阳表证发热恶寒不同。若汗出不明显而发热明显者，脉微缓，可用桂枝麻黄各半汤；以大汗出，也就是桂枝汤证多，麻黄汤证少，脉洪大，可用桂枝二麻黄一汤；本方因为津液已亏，故有发热恶寒，烦躁口渴的症状，脉象微弱。桂枝麻黄各半汤证邪气较甚，故以祛邪为主；桂枝二麻黄一汤证，已经汗后，邪气微而正亦虚，故以扶正为主；桂枝二越婢一汤证，正气虚、外邪轻且有里热，故调和营卫同时予以清解。
大青龙汤也是辛温解表，兼清内热的方剂，本方与大青龙汤证相比，则邪郁较轻，力小而性缓。不论表寒证以及里热证，大青龙汤证均较盛。《医宗金鉴》说：“桂枝二越婢一汤，即大青龙以杏仁易芍药也。名系越婢辅桂枝，实则大青龙之变制也。去杏仁恶其从阳而辛散，用芍药以其走阴而酸收。以此易彼，裁而用之，则主治不同也。以桂枝二主之，则不发汗，可知越婢一者，乃麻黄、石膏二物，不过取其辛凉之性，佐桂枝二中和表而清热，则是寓发汗于不发之中，亦可识也。用石膏者，以其表邪寒少，肌里热多，故用石膏之凉，佐麻、桂以和其营卫，非发营卫也”。
总之，本方证时以微邪不解，阳郁化热为主要病机的病证，适于风寒表证轻浅兼内热证的患者。症见发热恶寒，热多寒少，脉略数，舌偏红苔微黄，或见口干，微烦，无汗，咳嗽等。我们在临床上要注意适用证，对于此方用量要小而轻。本方可用于感冒、流行性感冒。也可加减运用，治疗如肌肉及关节疼痛、神经性疼痛等，也可用于麻疹，荨麻疹等皮肤疾病。渴甚者，可酌加生地，天花粉等以清热生津止渴；咳者，加紫菀、杏仁以宣降肺气，咽痛者，加元参、马勃以清热解毒利咽，麻疹初起，加赤芍、生地黄、升麻以凉血解毒透疹。